同为扩血管壁药，治疗作用有何大差异？

上世纪二十世纪，墨西哥人 Murad 等研究了有机酸扩展张肺部的发挥作用，推断出其能使第三组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提升，但是必须代谢为 NO 后发挥扩展肺部发挥作用。

NO-cGMP 信号路中发挥作用的阐述也为消除剂的技术开发除此以外了方向，一方面是提升某一第三组织起来内的 NO 浓度而发挥发挥作用，另外一方面是减小某些第三组织起来中所 cGMP 浓度。本期详述，我们就来争论现有常用的 PDE 肽。

本期详述：同为扩展肺部药，病患发挥作用有何大相似之处？

现有常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的都是消除剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可应用领域于病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其现象与血糖假定何种关系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 肽？此类消除剂在采用时若无哪些效用？

参考无误

1. PDE-3 肽：柏木他胺、米力农

（1）柏木他胺

防红血球消除剂，其 CFDA 首肯高血压为应用领域于间歇特质跛行、传染病脑梗死发作 (心源特质脑梗死除外)，其他诊疗应用领域参考如传染病 PCI 术后后血栓。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减血糖。

基于日本这群人的 CSPSⅡ试验，指出柏木他胺在传染病脑卒中所方面类似水杨酸，出血特质事件的年起因率要比水杨酸第三组的更加偏高，但引起的头痛、腹痛、失眠、眩晕和心动过速等更加常见，停止使用柏木他胺的病患者数量比停止使用水杨酸的多。

（2）米力农

正特质肌力发挥作用和肺部扩展张消除剂，其 CFDA 首肯高血压是应用领域于其他治果较差的急慢特质高血压败血症，其他诊疗应用领域如病患肺脏外科手术时偏高心排BOSS。

其现象与血糖有关，小血糖时主要表现为正特质肌力发挥作用，但当血糖加大，约到稳定的最大正特质肌力现象时，其扩展肺部发挥作用也随血糖的减小而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注可维持。最大日血糖不将近 1.13 mg/kg。口服不将近 2 周。肺功能不户内需可回收及减慢滴注速度。

2. PDE-4 肽：阿那皮弗

FDA 首肯用法应用领域于弗发特质红血球增多和真特质红细胞增多，降偏高红血球生成，不具正特质肌力和舒肺部发挥作用，易所致容器潴留。作为 PDE3 消除药也能消除红血球的汇聚。与柏木他胺、米力农、NSAIDs、防红血球消除剂等合用可减小起因出血的效用。

此外，PDE-4 肽还有病患 COPD 的罗氟司弗、柏木司弗以及病患银屑病的萨里司弗，现有即已在不能不该公司。

3. PDE-5 肽：西地那非、拔地那非、他约那非、双嘧约拉

（1）西地那非、拔地那非、他约那非

此类消除剂最出名，广泛应用领域于成人勃起功能障碍的病患，由于是肺部扩展张剂，也可应用领域于降偏高脊柱型肺部高压（美国 FDA 即已首肯将拔地那非应用领域于病患此高血压）。

这一系列消除剂不准与任何形式的酯消除剂同时应用领域。采用西地那非后 24 天内内或采用他约那非后 48 天内内禁忌采用，即使在这些时间天窗之后，不太可能仍假定不强的致高血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞特质哮喘 (PVOD) 常常才会被错误归为弗发特质脊柱型肺部高压，而肺肺部扩展张药如 PDE5 肽可使 PVOD 病患者的心肺部状态相当大缓和，故不自荐此类病患者采用。

弗别注意的是以上选择特质的 PDE 肽如阿那皮弗、柏木他胺对于败血症（HF）病患者有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 肽对有临界特质高血压和/或偏高容量状态的 HF 病患者有采用效用。

（2）双嘧约拉

CFDA 高血压应用领域于防红血球汇聚、传染病血栓。此外，可借应用领域于传染病脑卒中所（与水杨酸合用），应用领域于华法林的来进行病患以增强其防栓发挥作用（如 FDA 高血压防止肺脏瓣膜置换术术后血栓），以及病变综合症。

PDE-5 肽还有未在不能不该公司的病患病患气管病症、喘息型气管炎的扎普司弗等。

4. 非选择特质 PDE 肽：茶碱类消除剂

作为气管扩展张剂其控制慢特质病症的能力在于有防炎、免疫调节及保护气管的发挥作用。茶碱类对急特质心肌梗死、活动特质消化出血、无权控制的病症病患者代替。而多索茶碱不良反应起因率较偏高，诊疗耐受特质好。

引文

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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